Los investigadores de la Universidad de Chicago descubrieron que un fármaco existente denominado masitinib puede ayudar a tratar la COVID-19. Los expertimentos realizados en células humana cultivadas en laboratorio y en un modelo de ratón mostraron que buenos resultados en la reducción de las cargas virales asociadas al SARS-CoV-2.
Aunque se ha probado ampliamente para abordar otras enfermedades, las autoridades aún no han aprobado su uso en humanos. Sin embargo, este potencial recién descubierto en medio de una pandemia aún lejos de acabar podría acelerar el proceso.
Un fármaco capaz de inhibir la replicación del coronavirus
Durante los primeros bloqueos de marzo de 2020, los investigadores empezaron a buscar tratamientos efectivos para tratar la nuevo infección pandémica. El interés los llevó a examinar una biblioteca de 1,900 medicamentos clínicamente seguros contra OC43, un coronavirus que causa el resfriado común.
Entonces procedieron a cultivar células humanas en su laboratorio a fin de determinar el efecto de estos sobre la infección. Así descubrieron 30 candidatos potenciales que, nuevamente, fueron probados en cultivos celulares pero con el SARS-CoV-2 como patógeno. Este proceso de selección mostró eficacia para casi 20 de ellos.
Las pruebas posteriores serían aún más específicas. Los investigadores querían determinar si alguno de estos medicamentos podría inhibir la proteasa 3CL, la enzima del coronavirus que le permite replicarse dentro de una célula. Entre estos candidatos, masitinib destacó por lograr inhibir por completo la enzima viral dentro de la célula, lo cual fue confirmado en pruebas posteriores.
Los investigadores explican que el masitinib actúa uniéndose específicamente al sitio activo de la proteasa 3CL, inhibiendo así la replicación del coronavirus. En pocas palabras, se trata de un fármaco eficaz para tratar la COVID-19.
Un fármaco igual de eficaz contra las variantes del coronavirus
Pero la propagación de las nuevas variantes también podría limitar la eficacia de los medicamentos potenciales. Por ello, los investigadores también abordaron la posibilidad de que masitinib fuera eficaz contra las variantes Alfa, Beta y Gamma.
Los resultados fueron también prometedores: pese a las diferencias respecto al original, el fármaco funcionó contra ellas, precisamente porque se una a la enzima proteasa en su interior y no a la superficie del virus. Recordemos que las mutaciones más drásticas se han observado en la proteína pico que le da la apariencia de corona.
Luego pasaron a probarlo en un modelo de ratón, que también arrojó una acción sólida contra el patógeno. Tras aplicarlo, observaron que el fármaco redujo la carga viral del causante de la COVID-19 en más del 99 por ciento, lo que aumenta las expectativas de usarlo para tratar la infección. Además, redujo los niveles de citocinas inflamatorias en los roedores que, como ya han informado varios estudios, juegan un papel en la mortalidad de ciertos perfiles.
Con potencial de funcionar contra otros virus peligrosos
Paralelamente, los invesigadores probaron el medicamento en cultivos celulares para evaluar su efectividad como inhibidor de otros virus. Gracias a ello descubrieron que también puede servir como tratamiento contra los picornavirus, que incluyen la hepatitis A, la poliomielitis, y los rinovirus que causan el resfriado común.
Las razones por las que el fármaco aún no está aprobado para tratar humanos
«Eso nos dio una fuerte indicación de cómo funciona este medicamento y nos sentimos seguros de que tiene la oportunidad de funcionar en humanos», dijo Nir Drayman, investigador especializado en virología.
Pero antes de cantar victoria es necesario echar un vistazo a la trayectoria del masitinib. En la actualidad, solo está aprobado para tratar tumores de mastocitos en perros. Aunque se ha sometido a varios ensayos clínicos en humanos para tratar varias enfermedades graves, incluidas melanoma, enfermedad de Alzheimer, esclerosis múltiple y asma, aún no se ha aprobado para uso en humanos.
La razón es la habitual en el sector. Aunque es un fármaco eficaz y potente, causa efectos secundarios significativos que pueden conllevar otros problemas crónicos; entre ellos, trastornos gastrointestinales y edema, así como un aumento del riesgo de enfermedad cardíaca.
A pesar de ello, los investigadores han contactado a la compañía farmacéutica que lo desarrolló, AB Science, a fin de perfeccionarlo. De lograrlo, entonces podríamos aspirar ensayos clínicos en humanos en el futuro para probar finalmente su impacto sobre los enfermos con COVID-19.
Referencia:
Masitinib is a broad coronavirus 3CL inhibitor that blocks replication of SARS-CoV-2. https://science.sciencemag.org/content/early/2021/07/19/science.abg5827
