Todos conocemos el ibuprofeno. Este medicamento antiinflamatorio se ha convertido en la alternativa para aliviar el dolor más utilizada alrededor del mundo.

Este medicamento ataca los compuestos llamados prostaglandinas (causantes de la inflamación en el organismo) y evita que estos se conviertan en el punto de inicio para problemas como hinchazón, calor extremo, enrojecimiento, pérdida de funciones en el área inflamada, fiebre y dolor.

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Sin embargo, su propósito original no fue el tratamiento de dolores y molestias menores. De hecho, se esperaba que este pudiera convertirse en una cura definitiva para la artritis reumática. Es claro que esto no pasó. Pero, a cambio, el mundo conoció el que se convertiría en uno de los medicamentos más utilizados y populares.

Stewart Adams, el creador del ibuprofeno

Para poder conocer la historia del ibuprofeno, primero es necesario remontarlos a los inicios de su creación y, entonces, conocer también a su creador. Stewart Adams, conocido también como el Dr. Adams, nación en Byfield, Northamptonshire, Reino Unido.

A los 16 años se vio en la necesidad de dejar la escuela y comenzó a trabajar en el lugar que lo impulsaría a realizar el descubrimiento que ha colocado su nombre en la historia, una de las farmacias propiedad de Boots UK Limited. Debido al potencial que mostraba, los dueños de esta le dieron una beca para que fuera a completar sus estudios de farmacología en la Universidad de Leeds, de donde se graduó con honores.

Luego de esto, regresó a Boots y comenzó su trabajo, en 1952, destinado a encontrar una cura para la artritis reumatoide. Fue acá cuando entró en escena su socio, John Nicholson, con quien finalmente crearía lo que conocemos como ibuprofeno. Pero no sin antes pasar por una gran serie de altibajos.

Buscando la cura para la artritis reumatoide

En su intento por encontrar una cura para esta enfermedad, Adams y Nicholson llegaron a probar más de 600 compuestos distintos, en búsqueda de alguno que pudiera emular las propiedades de la aspirina. Para aquel momento, este era el medicamento antiinflamatorio por excelencia, pero las altas dosis que se requerían para que hiciera efecto y las reacciones alérgicas que podía despertar (nauseas, problemas estomacales, hemorragias, etc.) demostraban que, a pesar de que era la única opción, definitivamente no podía ser la mejor.

Por sus propiedades antiinflamatorias, este compuesto podía utilizarse para ayudar a combatir problemas como la artritis. La meta de Adams era descubrir aquello que hacía funcionar a las aspirinas y recrearlo en un nuevo medicamento con mejor efectos secundarios que pudiera ofrecer una cura definitiva a quienes tuvieran esta condición.

De los cientos de compuestos que probaron, solo 5 llegaron a calificar para realizar ensayos clínicos. Los primeros 3 que estudiaron no dieron ningún resultado positivo. Por lo que, para el momento en el que el cuarto dio resultados, los ánimos estuvieron por los cielos.

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Sin embargo, ya sabemos que este medicamento no ha pasado a la historia como una cura para la artritis. Ante esto, el hijo Adams, David, comentaba “Mi padre estaba enormemente orgulloso de lo que logró, pero admitió fácilmente que se basó en un fracaso”.

En su momento, “el ibuprofeno se convirtió en un tratamiento efectivo para la enfermedad, pero no fue una cura”, lo que entristeció un poco a Adams, pero no le impidió alegrarse al ver que el mundo ahora utilizaba un compuesto que él había desarrollado, con el apoyo de Nicholson.

El ibuprofeno sale al mercado, pero el viaje apenas empieza

En un principio, el ibuprofeno solo era presentado como un medicamento para la artritis. Esto se debe a que se presentó en el 1961 como ácido 2- (4-isobutilfenil) propiónico y, para entonces, sus creadores solo consideraban que podría ser utilizado para esos menesteres.

No fue sino hasta 8 años más tarde, después de múltiples ensayos y pruebas, que el ibuprofeno llegó al mercado del Reino Unido, pero solo se podía adquirir con una receta médica. Ya para ese momento, mostró ser más eficiente que la aspirina en esta área y causar menos efectos secundarios en los pacientes con artritis.

Todo inició con una resaca

Para 1971, el ibuprofeno ya se encontraba circulando por las farmacias bretonas, pero no estaba funcionando a la totalidad de sus capacidades. Una mañana, Adams se levantó con una terrible resaca luego de haber salido con sus compañeros de trabajo a beber vodka en Moscú la noche anterior.

Ese día, Adams tenía una conferencia importante y el dolor de cabeza no lo iba a dejar hablar. Entonces, vio en su casa las pastillas que él mismo había desarrollado. Por su efecto antiinflamatorio y analgésico deberían hacer algo, pensó.

Entonces tomó una y fue a la conferencia. “Fui el primero en hablar y tuve un poco de dolor de cabeza después de una noche de fiesta con amigos. Así que tomé una dosis de 600 mg, solo para estar seguro, y descubrí que era muy efectiva”, le comentó Adams a BBC.

Luego de haber tomado el ibuprofeno, la resaca se había ido y pudo realizar su ponencia con tranquilidad. Fue luego de este punto que el ibuprofeno comenzó a mostrar su verdadero potencial al mundo.

Finalmente, para 1979, luego de nuevos ensayos clínicos, el ibuprofeno sufre un cambio en su descripción y las indicaciones de su etiqueta. Por primera vez se menciona que este puede ser útil para tratar condiciones de inflamación no relacionadas con la artritis reumática y heridas en tejidos blandos.

La fama crece y sus utilidades también

Años más tarde, en 1981, se acepta que el medicamento también es capaz de tratar condiciones de dolor moderado y leve. Para 1983 se en el Reino Unido se establece como dosis máxima diaria de este los 1,200mg.

En este mismo año finalmente se logra que el ibuprofeno sea de compra libre, sin necesidad de un récipe médico. Para este momento, poco a poco el ibuprofeno comienza a ganar notoriedad en otras partes del mundo como la India y Estados Unidos, que lo hizo de venta libre en 1984.

Un año más tarde, la patente de la farmacia Boots finalmente expira y los medicamentos genéricos inundan el mercado. Desde entonces, el ibuprofeno ha sido parte de nuestra cotidianidad. Desde 1996 su venta libre se aceptó en todo el mundo.

La polémica no se ha detenido

A lo largo de la historia, ha habido posiciones encontradas sobre la funcionalidad y las capacidades de este medicamento. Por un lado, algunos claman que, a pesar de ser un antiinflamatorio eficaz, tiene muchas otras condiciones negativas para el organismo.

Uno de los primeros ensayos que vale la pena mencionar referentes a este tema se dio en 1995, cuando se asoció el uso del medicamento en altas dosis con una mayor incidencia de enfermedades pulmonares. Por su parte, una investigación del 2005 señaló que el alto uso de este compuesto podía aumentar las posibilidades de las mujeres de sufrir cáncer de seno.

Pero algunos aún lo defienden e incluso declaran que su utilización puede traer beneficios a largo plazo para los individuos. Ese mismo 2005, de hecho, se dio a conocer otra investigación que relacionaba su uso con un riesgo más bajo de desarrollar parkinson.

Para 2006, la European Medicines Agency (EMA) revisó la relación del ibuprofeno con la incidencia de eventos trombóticos. A pesar de que se pudo comprobar que la aumentaba, los efectos positivos del medicamento siguieron siendo más significativos.

Asimismo, en 2008 se asoció su uso sostenido por más de 5 años con una disminución de casi 50% en la posibilidad de desarrollar alzheimer. Para 2014 se desarrollan versiones de acción rápida del ibuprofeno que mejoran sus capacidades y rapidez mientras que no aumentan los posibles efectos secundarios. Ese año EMA vuelve a revisar el ibuprofeno y lo asocia con un ligero riesgo de complicaciones cardiacas si su uso dobla la dosis recomendada de 1,200 mg.

El eterno debate

En el 2016, pruebas de laboratorio relacionan al ibuprofeno arginino con una mejor protección contra accidentes cardiovasculares. Mientras que, otros estudios indicaron un riesgo 19% mayor de sufrirlos a causa del medicamento, lo que deja claro nuevamente el debate dicotómico que se gesta alrededor de este

Adiós Adams, ¡gracias!

Stewart Adams, el creador de este medicamento, llegó a ver toda la evolución de este y cómo se extendió por el mundo. Sin embargo, nunca mostró intenciones de querer tomar ventaja de esto.

De hecho, su hijo David comenta que su padre incluso iba a las farmacias Boots a comprar ibuprofeno como todos los demás. “Nunca mencionó que él era el inventor y escuchó pacientemente cuando la persona que lo vendía le preguntaba si lo había tomado antes. Papá fue un hombre extraordinario” le comentaba a la BBC.

A sus 95, Adams dejó este mundo físicamente, pero su memoria siempre estará con nosotros, al igual que su legado que ha librado al mundo de más de un dolor de cabeza.

Adams y Nicholson fueron incluidos en el Salón de la Fama de los Inventores Nacionales como parte de la clase del 2020 como reconocimiento por su labor.

2020: el ibuprofeno y la crisis del coronavirus

Para estos momentos, el ibuprofeno sigue siendo uno de los medicamentos más utilizados en el mundo. Sin embargo, debido a la crisis del coronavirus, su compra y distribución ha llegado a picos insospechados.

A inicios de la pandemia, se pensaba que este podía ser efectivo para combatir el COVID-19 al tratarse de un antiinflamatorio. Sin embargo, hasta ahora no hay evidencia de que esto sea así. Incluso, luego de que las muertes por el coronavirus aumentaran, se pensó que este podía tener efectos negativos al usarlo contra esta. Pero, de esto tampoco hay pruebas y, de hecho, incluso la OMS se ha encargado de aclarar este detalle.

Lo que sí es una posibilidad con la que hay que tener cuidado es con las sobredosis del medicamento. Como todos estos, altas dosis en breves espacios de tiempo, por lo que, pueden terminar por provocar efectos dañinos en el organismo. Cuando una sobredosis de ibuprofeno se ha producido, por lo general está presentes varios de los siguientes síntomas.

  • Acidez
  • Agitación o confusión
  • Convulsiones
  • Daño a los riñones (poca o ninguna producción de orina)
  • Diarrea
  • Erupción
  • Escalofríos
  • Mareos
  • Náuseas y vómitos
  • Presión arterial baja
  • Debilidad
  • Somnolencia severa (o incluso coma)
  • Sudoración excesiva
  • Úlceras y sangrado estomacal
  • Visión borrosa
  • Zumbido en los oídos

En caso de que se sospeche de una sobredosis, es imperante que la persona busque la ayuda de los profesionales inmediatamente.

Referencia:

A brief history of ibuprofen: https://www.pharmaceutical-journal.com/news-and-analysis/infographics/a-brief-history-of-ibuprofen/20203273.article?firstPass=false

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