Los opioides, tal como la morfina y la oxicodona, son medicamentos que reducen el dolor al inhibir la intensidad de las señales de dolor que llegan al cerebro, además de afectar las estructuras cerebrales asociadas a las emociones, lo que permite atenuar los efectos de los estímulos dolorosos.

Sin embargo, estos medicamentos son altamente adictivos; de hecho, a pesar de que el número de opiáceos recetados en los Estados Unidos ha disminuido progresivamente, en 2015, las muertes por sobredosis de esta droga alcanzaron la cifra de 33.000 personas, aumentando a 42.000 personas para el 2016.

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Por tanto, teniendo en cuenta que la epidemia de adicción a los opiáceos se ha convertido en un problema de salud pública, muchos científicos se han abocado al desarrollo de medicamentos analgésicos alternativos que puedan sustituir a los opioides en ausencia de estos devastadores efectos secundarios.

De esta manera, recientemente, un equipo de investigadores de Estados Unidos y Japón, liderado por Mei-Chuan Ko, un Profesor de Fisiología y Farmacología de la Universidad Wake Forest, en Carolina del Norte, han reportado el desarrollo de una nueva y prometedora droga sintética que parece ser tan efectiva como los opiáceos para aliviar el dolor, sin correr riesgos de adicción.

Efecto analgésico sin los devastadores efectos secundarios de los opioides

Los opioides son sumamente adictivos.

La droga en cuestión es llamada AT-121; este fármaco se considera bifuncional puesto que se dirige y prohíbe la función de dos receptores opioides específicos en el cerebro que inhiben la sensación del dolor.

En este sentido, los receptores a los que se dirige son el receptor del péptido opioide mu (MOP) y la nociceptina, o receptor de péptido FQ de organina (NOP). Previamente se habían probado fármacos similares y, a pesar de que eran efectivos para aliviar el dolor, causaban adicción, por lo que no se consideraron alternativas viables.

No obstante, de acuerdo a los investigadores, tras probar la droga en 15 monos Rhesus adultos, se observó que aquellos que recibieron AT-121 no sintieron dolor y no experimentaron efectos secundarios típicos de medicamentos similares.

En este sentido, el alivio experimentado tras la administración de AT-121 fue similar al de la morfina, pero con dosis 100 veces menores. Asimismo, la droga no sólo alivió el dolor, sino que no se observó ningún tipo de dependencia a esta.

Cuando a los monos se les dio la oportunidad de autoadministrarse AT-121 libremente al presionar un botón, se observó que no lo hacían, lo que sugiere que la droga, al no producir efectos recompensantes, no genera adicción.

Por su parte, tampoco se observaron cambios en la salud respiratoria de los monos cuando se les administró el fármaco, por lo que los investigadores plantean que es poco probable que una sobredosis de esta droga cause los efectos respiratorios fatales que se producen con una sobredosis de opiáceos.

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Sin embargo, el estudio no estuvo libre de limitaciones, puesto que no se analizaron las posibles interacciones de la droga con otras partes del cerebro.

Por lo tanto, los científicos planean continuar llevando a cabo pruebas de toxicología y seguridad, además de investigar otros compuestos con perfiles similares al AT-121.

Referencia: A bifunctional nociceptin and mu opioid receptor agonist is analgesic without opioid side effects in nonhuman primates, (2018). https://www.doi.org/10.1126/scitranslmed.aar3483

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